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密西根大学孙海鹰博士在强磁场中心作学术报告
2013-06-17| 作者:赵铮 | 【 【打印】【关闭】

6月17号,密西根大学医学院癌症研究中心孙海鹰博士应刘青松研究员邀请访问了中科院强磁场中心,并做了题为“作用于IAPs的小分子Smac模拟物的设计与合成研究”的学术报告。

抗击肿瘤等恶性疾病一直是进行药物设计与研发的重要目的。孙海鹰博士介绍了关于作用于IAPs蛋白的抑制剂分子的设计与合成研究。IAPs蛋白是一组细胞凋亡的逆向调节剂,它们在很多肿瘤细胞中都有过度表达,并与肿瘤细胞的抗药性有密切关系。Smac是线粒体在接受到凋亡信号后释放出的一种蛋白,它是IAPs的内在抑制剂。以Smac N 端的四肽 AVPI 为先导化合物,孙博士设计与合成了一系列小分子Smac模拟物。从这些Smac模拟物中进一步筛选出了一个化合物SM-406,并对其活性及作用机制进行了详细的表征。这一化合物最终被确定为临床化合物。同时,孙博士还针对IAP蛋白两个功能结构域的二聚体的特征,介绍了IAP蛋白两个结构域二聚体抑制剂的设计和合成。为我们介绍了从项目的选择,药物小分子的设计和合成,活性测试等,到临床测试一个完整的药物设计与合成的研究经历。漂亮的研究工作给与会者留下来深刻的印象,会后还和大家进行了充分的交流。

孙海鹰博士1997年硕士毕业于兰州大学化学系,2000年博士毕业于上海有机所,随后先后在Georgetown University,University of Michigan进行博士后研究。2003-2008 在密西根大学任Research Investigator, 2008以来在密西根大学任 Research Assistant Professor。孙博士先后在J. Am. Chem.Soc., J. Med.Chem. ,Cancer Res. ,Journal of Organic Chemistry等国际重要期刊上发表40余篇研究论文,申请并获得9项专利。孙博士在有机化学和药物化学合成、基于结构的药物设计、先导化合物的优化与设计有10多年的丰富经验。他所主导研究的两个IAP蛋白小分子抑制剂已经进入临床测试。

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